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与葡萄糖醛酸的结合反应类型不包括（）

第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是（）

下列不属于药物体内代谢的第Ⅱ相结合反应的是

下列第Ⅱ相生物转化反应，使结合物水溶性降低的是（）

吗啡可以发生和Ⅱ相代谢反应是（）

吗啡可以发生和Ⅱ相代谢反应是（）

属于官能团化反应的类型是（）

药物及其代谢物通过结构中的一些活泼基团与活性内源性小分子物质结合，药物被结合的基团不包括

药物及其代谢物通过结构中的一些活泼基团与活性内源性小分子物质结合，药物被结合的基团不包括

利多卡因在体内代谢如下，其发生的第Ⅰ相生物转化反应的是（）。

不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是（）。

保泰松在体内代谢成羟布宗，发生的代谢反应是（）。

卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的代谢反应是（）。

氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀，发生的代谢反应是（）。

水杨酸在体内与哪种物质结合发生第Ⅱ相生物结合（）。

不属于第Ⅰ相生物转化反应的是（）。

关于药物的第Ⅰ相生物转化，酯和酰胺类药物（）。

关于药物的第Ⅰ相生物转化，烯烃类药物（）。

关于药物的第Ⅰ相生物转化，硝基类药物（）。

在体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛，易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成，产生特质性毒性的药物是

在体内可发生O-脱甲基代谢，使失去活性的药物是

在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化使活性降低的药物是

不易发生芳环氧化代谢的药物是

因代谢过程中苯环被氧化，生成新的手性中心的药物是

在体内可发生芳环氧化、N-脱烷基和氧化脱胺代谢的药物是

阿司匹林的代谢产物中含有葡萄糖醛酸结合物，该代谢类型属于

在体内发生氧化、还原、水解等反应使得药物极性增大，该代谢类型属于

属于药物代谢第Ⅱ相反应的药是

含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的Ⅱ相代谢反应是

谷胱甘肽是内源性的小分子化合物，在体内参与多种药物或毒物及其代谢产物的结合代谢，起到解毒作用。关于谷胱甘肽结构和性质的说法，错误的说法是（）。

影响非特异性结构药物活性的因素包括

以下药物的对映异构体之间具有等同的药理活性和强度的是

对映异构体之间，一个有活性，另一个无活性的是

对映异构体之间产生强弱不同的药理活性的是

对映异构体之间产生相反的活性的是

一种对映异构体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用的是

药物分子结构中引入下列哪种基团可以提高水溶性（）

手性药物的对映异构体之间的生物活性上有时存在很大差别，下列药物中，一个异构体具有麻醉作用，另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是（）

可以提高药物脂溶性的基团有

酸类药物成酯后，其理化性质变化是

在药物的结构骨架上引入官能团，会对药物性质或生物活性产生影响，可氧化成亚砜或砜，使极性增强的官能团是（）

在药物的结构骨架上引入官能团，会对药物性质或生物活性产生影响，有较强的吸电子性，可增加脂溶性及药物作用时间的官能团是（）

在药物的结构骨架上引入官能团，会对药物性质或生物活性产生影响，可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能团是（）

下列药物结构中存在两个手性中心，临床上使用右旋体的药物是（）。

手性药物对映体之间产生不同类型的药理活性的是（）。

使酸性和解离度增加的是（）。

使碱性增加的是（）。

使脂溶性明显增加的是（）。

药物分子下列哪个基团可使亲脂性增加（）

异丙肾上腺素（）

丙氧酚（）

萘普生（）

分子中含手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是（）

药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加(　　)

药物分子中引入酰胺基（）

药物分子中引入磺酸基（）

为了增加药物吸收，降低药物酸性，可将羧酸类药物制成

对映异构体之间具有不同类型药理活性的是（）

关于pH=pKa+lg（[A-]/[HA]）方程的叙述，正确的是

对映异构体之间一个有活性，另一个无活性的是（）

人体胃液pH为0.9-1.5，下面最易吸收的药物是（）

在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加

肾小管中，弱碱在酸性尿液中（）

对映异构体中一个有活性，一个无活性的手性药物是( )

肾小管中，弱酸在酸性尿液中

肾小管中，弱酸在碱性尿液中

对映异构体之间具有相同的药理作用，但强弱不同的手性药物是( )

肾小管中，弱碱性药物在酸性尿液中

对映异构体之间具有相同的药理作用和强度的手性药物是( )

在肠道易吸收的药物是（）。

下列药物，容易在胃中吸收的是（）

酸性药物在体液中的解离程度可用来计算。已知苯巴比妥的pKa约为7.4，在pH为5.4的情况下，其以分子形式存在的比例是

阿司匹林( )是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pKa=3.49。血浆蛋白结合率低；水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿可匹林(0.25g，1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息，在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是( )

阿司匹林( )是常用的解热镇痛药，分子呈弱酸性，pKa=3.49。血浆蛋白结合率低；水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%，血药浓度高时，血浆蛋白结合率相应降低。临床选药与药物剂量有关，小剂量阿司匹林具有抗血小板聚集、抑制血栓形成的作用，较大剂量发挥解热镇痛作用，大剂量则具有抗炎抗风湿作用。不同剂量阿可匹林(0.25g，1.0g和1.5g)的消除曲线如下图。药物的解离常数可以影响药物在胃和肠道中的吸收。根据上述信息，在pH为1.49的胃液中的阿司匹林吸收情况是( )

药物的理化性质主要包括（）

药物分子结构的改变对药物的脂水分配系数的影响比较大，引入下列基团后使药物水溶性增加的是

酸性药物在体液中的离解程度可用公式来计算。已知苯巴比妥的pKa约为7.4，在生理pH为7. 4的情况下，其以分子形式存在的比例是

酸性药物在体液中的离解程度可用公式来计算。已知苯巴比妥的pKa约为7.4，在生理pH为7. 4的情况下，其以分子形式存在的比例是

药物的药效与化学结构有关，称为结构特异性药物，但药效也受到理化性质的影响。药物的理化性质较多，对于一个具体的药物而言，并非每一个理化性质都对药效产生明显影响。但对绝大多数药物而言，对药效影响比较重要的理化性质主要指

药物的酸碱性与药物的解离程度有关，酸性药物在酸性环境下解离少，分子形式多，药物吸收程度高；碱性药物在碱性环境下吸收程度高。下列药物在胃肠道不易吸收的是

药物的酸碱性与药物的解离程度有关，酸性药物在酸性环境下解离少，分子形式多，药物吸收程度高；碱性药物在碱性环境下吸收程度高。下列药物在胃肠道不易吸收的是

有关理化性质对药效的影响，叙述正确的有

有关药物脂水分配系数（P）的叙述，正确的是

手性药物对映异构体之间的生物活性有时存在很大差别，下列药物中，一个异构体具有麻醉作用，另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是

具有手性中心的药物，其对映异构体之间在生物活性上有时存在很大的区别，有时还会存在代谢途径的不同和代谢产物毒副作用的不同。异丙肾上腺素的左旋体和右旋体之间的差异是

手性药物对映异构体之间可能

在体内易发生水解反应的药物结构是

与药效有关的因素包括

阿苯达唑在体内氧化生成亚砜和砜类化合物，结果是

关于药物理化性质的说法，错误的是（）

在醋酸氢化可的松的6位引入F原子，得到醋酸氟代氢化可的松，目的是

巯嘌呤引入磺酸基后可制成钠盐得到磺巯嘌呤钠，目的是

L-对映异构体有活性，D-对映异构体无活性的药物是

对映异构体具有相同的药理作用，右旋体活性大于左旋体的药物是

将羟嗪结构上羟基换成羧酸基得到西替利嗪，目的是

D-对映异构体有活性，L-对映异构体毒性大的药物是

关于药物吸收说法错误的是

水杨酸甲酯用于肌肉疼痛的治疗，而对羟基苯甲酸甲酯对细菌生长具有抑制作用，主要原因是后者无法形成

酸性药物在体液中的解离程度可用lg[HA]/[A-]=pKa-pH来计算。已知苯巴比妥的pKa约为7.4，在pH为5.4的情况下，其以分子形式存在的比例是

饮酒可诱导CYP2E1的活性，加快药物代谢，使其肝毒性增大的药物是